Билет 11. 1) Биотрансформация- это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственного вещества

1) Биотрансформация- это комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственного вещества, в процессе которых образуются полярные водорастворимые вещества (метаболиты).

2 основных вида: 1) метаболическая трансформация 2) коньюгация

Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза. Окислению подвергаются имизин, эфедрин, аминазин, гистамин, кодеин. Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз смешанного действия при участии НАДФ, кислорода и цитохрома Р-450. Восстановлению подвергаются:хлоралгидрат, левомицетин, нитразепам и др. Происходит это под влиянием системы нитро- и азоредуктаз и др. ферментов. Сложные ферменты (новокаин, атропин, ацетилхолин, дитилин, кислота ацетилсалициловая) и амиды(новокаинамид) гидролизуются при участии эстераз, карбоксил эстераз, амидаз, фосфатаз и др.

2) ЛС влияющ.на пищеварение

1)влияющ.на аппетит

Стимулир. Аппетит-настойка полыни, горечи + также некоторые психотропные средства(аминазин, амитриптилин, лития карбонат), нейротропные гипотензивные средства (клофелин), анаболические стероиды

Снижающие аппетит(анорексигенные)-фепранон(стимулир.ЦНС, влияющ на котехоламинергическую систему, для лечения ожирений)

Препар.рефлекторного д-я: Настойка полыни Пряности Сух.вино

Препар.прямого д-я: Ципрогентадин (перитол)

Препар.повыш.обмен.процессы,Анобол.препараты: Инсулин Витамины Апилон

2)влияющ.на ф-цию слюн.желез: Пилокарпина гидрохлорид Карбохолин Прозерин

3)при наруш.ф-й желудка

Заместит.терапия: Сок желудочн. Пепсин К-та HClразв.

Стимул.скрецию желуд.сока: Гастрин Пентогастрин Гистамин

4)понижающ.секрецию желез желудка

Ингиб.протонового насоса: Омепразол Пантопрозол

Н2 гистаминоблокат: Ранитидин Фамотидин

Блок.холиноR: Пирензепин Атропина сульфат

Простагландина Мизопростол

5)антацидные ср-ва

Сист.д-я: Naгидрокарбонат

Несист.д-я: Mgокись Альмагель

6) гастропротекторы

Защищ.слиз.оболочку: Сукралфат Висмута трикалия дицитрат

Повыш.устойч.и защит.ф-й жел-ка: Мизопростол Карбеноксолон

7) рвотные ЛС

Централ.д-я: Апоморфина гидрохлорид

Непрям.д-я: Препараты термопсиса Алкалоиды вератрума

8) противорвотные: Скополамин Димедрол Метоклопрамид Анестезин Ондансетрон

9) Желчегонные:

Стимул.образ.желчи:– холосас(растит.), холензим (препарат желчи), оксафенамид (осалмид)

Способ.выведению желчи: Атропин Папаверин гидрохлорид

Магния сульфат Сорбит Ксилит Маннит(расслабл. Сфинктер Одди), холецистокинин(сокращ желчного пузыря)

10) гепатопротекторы: Карсил Гептрол Легалон

11) при наруш.экскрет.ф-и поджел.ж.

Замест.терапия: панкреатин

Ингиб.протеолит.ф-тов: Контрикал Инопролол Трасилол

12) слабительные ср-ва

Неорг.в-ва -Солевые слабит: Mg сульфат Na сульфат

Орган.ср-ва -

1)Растит происхожд:

Раст.масла – кастровое

Содерж.антрагликозиды: Экстр.крушины Табл.ревеня Настой сены

2) Синтет.ср-ва: фенолфталеин, изафенин