А-Адреноблокаторы

α₁ -адреноблокаторам относятся

• празозин (минипресс, польпрес-син),

• теразозин (корнам),

• доксазозин (тонокардин).

Расширяют артериальные и венозные сосуды; снижают артериальное давление. Расслабляют гладкие мышцы шейки мочевого пузыря, простаты и простатической части уретры. Препараты назначают внутрь. Празозин действует 6 ч, теразозин и доксазозин — 18—24 ч.

При применении препаратов возможны умеренная рефлекторная тахикардия, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, периферические отеки, учащенное мочеиспускание.

α₁-Адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии.

α₂ -Адреноблокатор йохимбин – при импотенции.

α₁ α₂ - Адреноблокатор фентоламин блокирует постсинаптические α₁ -адренорецепторы и внесинаптические α₂ -адренорецепторы. Фентоламин снижает стимулирующее влияние симпатической иннервации и циркулирующих в крови адреналина и норадреналина на кровеносные сосуды.

Фентоламин расширяет артериальные и венозные сосуды, снижает артериальное давление, вызывает выраженную тахикардию. Тахикардия возникает рефлекторно, а также из-за усиленного высвобождения медиатора норадреналина в сердце (связано с блокадой пресинаптических α₂ -адренорецепторов).

Фентоламин оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромощтоме. Феохромоцитому обычно удаляют хирургическим путем. Фентоламин используют перед операцией, во время операции и в случаях, когда операция невозможна. Для уменьшения тахикардии после введения фентоламина применяют β-адреноблокаторы.

Кроме того, фентоламин применяют при спазмах периферических сосудов (болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит).

Побочные эффекты фентоламина: выраженная тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки носа вследствие расширения сосудов), повышение секреции слюнных желез и желез желудка, диарея (фентоламин блокирует пресинаптические а₂-адренорецепторы окончаний холинергических волокон и увеличивает выделение ацетилхолина), ортостатическая гипотензия, нарушение эякуляции.

β -Адреноблокаторы - средства 1-го ряда при лечении тахиаритмий и экстрасистолии, стенокардии, артериальной гипертензии.

В то же время они противопоказаны при хронических обструктивных заболеваниях легких, облитерирующих заболеваниях сосудов, атриовен-трикулярном блоке. Эти вещества снижают физическую активность, вызывают дислипидемию (снижают уровень ЛПВП).

К β ₁ β₂ -адреноблокаторам (неселективные β -адреноблокаторы) относятся пропранолол, надолол, тимолол и др.

Пропранолол (анаприлин, обзидан, индерал) в связи с блокадой β ₁ -адренорецепторов:

1) угнетает деятельность сердца:

- ослабляет сокращения сердца,

- урежает сокращения сердца (снижает автоматизм синусного

узла),

- снижает автоматизм атриовентрикулярного узла и волокон

Пуркинье (в желудочках сердца),

- затрудняет атриовентрикулярную проводимость;

2) уменьшает секрецию ренина юкстагломерулярными клетками почек.

В связи с блокадой β ₂-адренорецепторов:

1) суживает кровеносные сосуды (в том числе и коронарные),

2) повышает тонус гладких мышц бронхов,

3) повышает сократительную активность миометрия,

4) уменьшает гипергликемическое действие адреналина. Пропранолол липофилен, легко проникает в ЦНС. Длительность

действия пропранолола — около 6 ч. Препарат назначают внутрь 3 раза в день; капсулы-ретард — 1 раз в день. В экстренных случаях пропранолол вводят внутривенно медленно.