Главная Случайная страница Контакты | Мы поможем в написании вашей работы! | ||
|
Основными из них были природные антибиотики эритромицин, продуцируемый грибом Streptomyces erythreus, и олеандомицин, продуцируемый Streptomyces antibioticus. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он эффективен в отношении грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки); действует также на бруцеллы, риккетсии, возбудителей трахомы и сифилиса; слабо или совсем не влияет на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы.
В терапевтических дозах эритромицин действует бак-териостатически. Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем к другим антибиотикам группы макролидов (олеандомицину) наблюдается перекрестная устойчивость. Через гемато-энцефалический барьер эритромицин не проникает, поэтому при менингите его не назначают.
Билет 30
Цитостатики. Алкилирующие вещества (нитрозметилмочевина, циклофосфан, тиоТЭФ, тиофосфамид, ), препараты растительного происхождения (винкристин, винбластин).
В механизме противоопухолевого действий этих соединений существенную роль играют их алкилирующие свойства. Они способны реагировать с нуклеофильными центрами белковых молекул, нарушая синтез ДНК (в меньшей степени РНК), в результате чего нарушается жизнедеятельность клеток и блокируется их митотическое деление. Высокой чувствительностью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухолевых) тканей и лимфоидной ткани.
Антиметаболитами называют вещества, близкие по химической структуре к природным продуктам обмена веществ (метаболитам) и ингибирующие превращения и физиологическую активность этих эндогенных соединений. К антиметаболитам, применяемым в качестве противоопухолевых средств, относится ряд препаратов, являющихся структурными аналогами фолиевой кислоты (метотрексат), пуринов (меркаптопурин, тиогуанин и др.), пиримидинов (фторурацил, фторафур, цитарабин). Цитостатическое действие всех этих препаратов связано с нарушением синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК). Действие метотрексата связано с ингибированием активности фермента фолатредуктазы, обусловливающей превращение фолиевой кислоты в ее активную форму - тетрагидрофолиевую кислоту, участвующую в биосинтезе нуклеиновых кислот. Аналоги пуринов (меркаптопурин и др.) нарушают биосинтез пуриновых нуклеотидов. Противоопухолевая активность фторурацила и его аналогов обусловлена их превращением в опухолевых клетках в активные ингибиторы фермента тинидинсинтетазы, участвующего в синтезе нуклеиновых кислот.
Дата публикования: 2015-02-03; Прочитано: 175 | Нарушение авторского права страницы | Мы поможем в написании вашей работы!