Суксаметоний

Строение. Две молекулы ацетилхолина, соединенные вместе.

Механизм действия. Взаимодействует с никотиновым рецептором на скелетной мышце подобно избытку ацетилхолина. Не разрушается холинэстеразой. Присутствует в синапсе в ↑ концентрациях. Постоянно стимулирует рецептор. Вначале открываются Na⁺-каналы. Мембрана деполяризуется. Мышца сокращается (фаза 1). Затем Na⁺-каналы закрываются. Развивается реполяризация. Мышца расслабляется (фаза 2) (рис.7.11).

Рисунок 7.11. Механизм действия деполяризующих миорелаксантов

[Примечание. По механизму действия суксаметоний – деполяризующий агонист никотиновых и мускариновых рецепторов. По конечному эффекту – антагонист ацетилхолина на концевой пластинке скелетных мышц. Расслабление мышц, подобно суксаметонию, могут вызвать локально ↑ концентрации ацетилхолина (например, при интоксикации ингибиторами холинэстеразы)].

Применение. 1.Кратковременные вмешательства (вправление вывихов, наложение швов, быстрая последовательная индукция анестезии). 2. Для обезболивания глаза. [Примечание. Блокирует нервно-мышечную передачу в наружных мышцах глаза. Он обездвиживается].

Действие. Быстрое начало. Сокращения мышц – 30-60 секунд. Расслабление – 5-10 минут. Из-за кратковременного действия назначают внутривенно капельно. Разрушается псевдохолинэстеразой плазмы.

Побочное действие. 1. ↑ Внутриглазного давления как следствие сокращения наружных мышц глаза. 2. ↑ Внутрижелудочного давления у людей с развитым брюшным прессом. Механизм. Подергивания мышц брюшного пресса в фазе I приводят к ↑ давления в желудке. Может развиться рвота и аспирация содержимого желудка. 3. Мышечные боли. Это разрывы мышц, вызванные их сокращением в фазе I. Подтверждаются миоглобином в моче. 4. Гиперкалиемия (возможна остановка сердца). Механизм. Выход К⁺ из тканей в плазму во время деполяризации.

Взаимодействие. С галотаном. У некоторых больных ↑ температура и мышечный тонус. Механизм. Генетическое нарушение способности саркоплазматического ретикулума депонировать Ca⁺⁺. Лечение: 1) быстрое охлаждение, 2) дантролен. [Примечание. ↓ Выход кальция из саркоплазматического ретикулума. ↓ Мышечный тонус и температура].

Помощь при отравлении суксаметонием. 1. Искусственная вентиляция легких. 2. Переливание плазмы (при энзимопатии псевдохолинэстеразы).

Последовательность развития главного эффекта миорелаксантов. Малые, быстро сокращающиеся мышцы лица и глаз, расслабляются первыми. Развивается косоглазие. Затем мышцы пальцев, конечностей, щек, туловища. Последними парализуются межреберные мышцы и диафрагма. Дыхание прекращается.

Опасность передозировки миорелаксантов. Остановка дыхания. [Примечание. При назначении миорелаксантов больного всегда переводят на искусственную вентиляцию легких].

РЕЗЮМЕ (табл. 7.1)

Таблица 7.1. Резюме холинергических антагонистов