II Цефалоспорины

Впервые антибиотики этой группы были выделены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективным в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Цефалоспорины делятся на 4 поколения:

1 поколение. Препараты активны против грам “+” микроорганизмов. По отношению к возбудителям грам “-” природы они превосходят пенициллины 1-ого поколения, хотя их b-лактамное ядро не защищено против b-лактамаз. К препаратам данной группы относятся: цефалоридин,цефалотин, цефазолин.

Энтеральные цефалоспорины 1-ого поколения.

Необходимость их появления была вызвана тем, что при в/в и в/м введениях парентеральные цефалоспорины могут вызывать ряд побочных эффектов (например, асептическое воспаление или флебиты). Это ограничивало использование цефалоспориновых антибиотиков в амбулаторной и, особенно, в детской практике. К препаратам данной группы относятся: цефалексин, цефадроксил, цефрадин.

2 поколение цефалоспоринов.

Антибиотики этого поколения начали разрабатывать в связи с тем, что не оправдались надежды сделать цефалоспорины альтернативой пенициллинам. У антибиотиков этих групп была обнаружена перекрестная устойчивость. Поэтому упор был сделан на получение препаратов с активностью против грам “-” микроорганизмов, сохраняя антимикробное действие против возбудителей грам ”+” флоры. К препаратам 2-го поколения цефалоспоринов относятся цефмандол (начиная с этого препарата, цефалоспорины становятся полусинтетическими), цефокситин, цефуроксим, цефоронид.

К Энтеральным цефалоспоринам 2-го поколения относятся ц ефаклор (цеклор), ц ефуроксим аксетил (зиннат), л оракарбеф (лорабид).

Цефалоспорины 3-го поколения.

В этой группе цефалоспоринов впервые начала проявляться противосинегнойная активность. По антибактериальному спектру в отношении грамположительных микробов они слабее, чем препараты первых 2-х поколений. Цефотаксим (клафоран), Цефтриаксон. Моксалактам, Цефтизоксим, Латамоксеф. Цефсулидин, Цефпиром.

Оральные цефалоспорины 3-го поколения.

Препараты этого поколения имеют улучшенные фармакологические характеристики. Период полувыведения у них увеличился, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки. Расширился антибактериальный спектр. Повысилась устойчивость к действию бета-лактамаз, продуцируемых грамотрицательными микроорганизмами, за исключением синегнойной палочки.

Цефподоксим проксетил. Цефиксим (цефспан). Цефпрозил (цефзил). Цефтибутен (цедекс).

4 поколение цефалоспоринов.

Главным отличием этого класса препаратов от цефалоспоринов 3-го поколения является высокая противосинегнойная активность. Их назначают при тяжелых госпитальных инфекциях, вызванных полирезистными грамотрицательными бактериями, а также синегнойной палочкой. 4-ое поколение представлено препаратами только для парентерального применения. Цефтазидим (фортум). Цефоперазон (цефобид).