Ивермектин

Полусинтетическое макроциклическое лактонное соединение. Продуцируется актиномицетами Streptomyces avermitilis. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Применяется при различных нематодозах, усиливает ГАМК-ергическое торможение в нервно-мышечных синапсах круглых червей. Связывается с ГАМК-рецепторами нервно-мы­шечных синапсов гельминтов в 100 раз активнее, чем с синапсами позвоночных и вызывает вялый паралич их мускулатуры. Ивермектин активирует глутаматзависимые хлорные каналы, которые обнаружены только у беспозвоночных. Препарат не эффективен в отношении цестод и трематод, так как мембраны их мышечных клеток не имеют участков для связывания ивермектина. Ивермектин вызывает гибель личи­ночных форм Onchocerca volvulus, но не влияет на взрослые формы этого гельминта. Препарат используют per os при энтеробиозе, аскаридозе и стронгилоидозе. При онхоцеркозе ивермектин применяют однократно через каждые 6-12 мес, однако полного удаления гельминтов из организма человека препарат не вызывает. Наиболее эффективен при тера­пии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз.

ПЭ: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головные боли, гипотензия, бронхоспастические и др. связаны как с неблагоприятным действием самого препарата, так и с массовой гибелью микрофилярий.

ПИПЕРАЗИН

Является агонистом ГАМК, вызывает паралич мускулатуры круглых червей. ГАМК-ергические средства неэффективны в отношении трематод и цестод, так как у плоских червей нет периферических ГАМК-ергических нейронов.Всасывается пиперазин из кишечника хорошо. Препарат и продукты его превращения выделяются преимущественно почками. Основное показание к применению - аскаридоз. Эффективность его при этой разновидности нематодозов очень велика и дегельминтизация достигает 90 - 100% (незначительно уступает левамизолу). Кроме того, пиперазин с успехом применяют при лечении энтеробиоза (инвазия острицами). Какой-либо диеты и назначения слабительных при использовании пиперазина не требуется. Слабительные показаны только в случае запоров. Пиперазин является малотоксичным препаратом, хорошо переносится больными.

ПЭ: диспепсические явления, головная боль наблюдаются относительно редко и скоро проходят.