Реактиваторы холинэстеразы

Механизм антидотного действия реактиваторов ХЭ (РХЭ) чрезвычайно разнообразен и зависит от точки его приложения. Основным механизмом является восстановление каталитической активности ХЭ, т.е. ее реактивация. При взаимодействии РХЭ с ФОС они разрушают яд путем ускорения гидролиза (15% р‑р дипироксима в 300 раз ускоряет гидролиз зарина). При взаимодействии РХЭ с самим ферментом (ХЭ) они обратимо тормозят ХЭ, что используется при создании профилактических антидотов.

РХЭ тормозят синтез АЦХ и разрушают его избыток.

При действии РХЭ на холинорецепторы они дефосфорилируют угнетенный ФОС рецептор, обладают холиноблокирующим действием. Оксимы (РХЭ) способны десенсибилизировать холинорецепторы, обладают папавериноподобным и противосудорожным действием. В настоящее время на табельном снабжении состоит препарат дипироксим 15% р‑р в ампулах по 1 мл (150 мг), по мере освоения промышленностью будет введен новый препарат карбоксим 15% р‑р в ампулах по 1 мл.

Дозируются препараты следующим образом:

• при отравлении легкой степени тяжести вводят в/м 1 мл оксима, при необходимости через 1‑2 часа повторно вводят 150 мг, в течение суток вводят до 450 мг препарата;

• при отравлении средней степени тяжести вводят 150‑300 мг, через 1‑2 часа данная доза может вводится повторно. В течение первых суток общая доза может достигать 1,2 г;

• при отравлении тяжелой степени в/в вводят 450‑600 мг препарата. В особо тяжелых случаях, сопровождаемых остановкой дыхания вводят 1,05‑1,5 г дипироксима. В течение суток доза может достигать 2,1 г В гражданском здравоохранении кроме дипироксима используется 10% р‑р диэтиксима в ампулах по 5 мл.