Антагонисты альдостерона

Спиронолактон (Альдактон, Верошпирон) является конкурентным антагонистом альдостерона и дезоксикортикостерона в конечном сегменте дистальных канальцев и в корковом отделе собирательных трубок. Антагонизм осуществляется на уровне внутриклеточных рецепторов минералокортикои-дов. При этом для вытеснения альдостерона из связи с рецепторами необходима концентрация спиронолактона, в 2-10 тысяч раз превышающая концентра­цию альдостерона. Альдостерон увеличивает реабсорбцию ионов натрия и та­ким образом уменьшает их выведение, при этом повышается секреция калия. Спиронолактон оказывает противоположное действие - снижает реабсорб­цию ионов натрия, при этом уменьшается секреция калия. Повышение выве­дения из организма ионов натрия сопровождается выведением соответствующих количеств воды.

Диуретический эффект спиронолактона выражен весьма умеренно, развива­ется сравнительно медленно и начинает проявляться спустя 2—5 суток после на­чала приема. Это связано с особенностями его фармакокинетики и скоростью развития эффекта в клетках-мишенях. Действие спиронолактона продолжается несколько дней.

Основными показаниями к применению спиронолактона являются отеки, свя­занные с избыточной продукцией минералокортикоидов, гипертоническая бо­лезнь. Назначают препарат также в сочетании с диуретиками, вызывающими ги-покалиемию с целью ее коррекции.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, импотенция, гинекомастия, на­рушение менструального цикла, гиперкалиемия.