Синтетические химиотерапевтические препараты

Среди синтетических химиотерапевтических препаратов выделяют следующие группы.

Сульфаниламиды - сульфадиметоксин, сульфадимидин и др., а также комбинированные с триметопримом (ко-тримоксазол, бисептол♠) (препараты широкого спектра действия). По механизму действия это антиметаболиты, т.е. вещества, имеющие сходную с нормальными метаболитами структуру. Антиметаболиты могут ошибочно включаться в структуру микроорганизмов и различные

метаболические процессы, приводя к угнетению роста и к гибели клетки. Под действием сульфаниламидов нарушается ДНК, что приводит к подавлению роста и размножения бактериальной клетки.

Нитрофураны - нитрофурал (фурацилин♠), фуразолидон - препараты широкого спектра действия. Механизм их действия - нарушение энергетических процессов, а также повреждение ДНК бактериальной клетки.

Оксихинолины - нитроксолин (5-НОК♠) и др. - препараты широкого антибактериального и антипротозойного спектра действия. Механизм их действия - нарушение процессов клеточного дыхания.

Аминохинолины - хлорохин и др. - антипротозойные препараты. Механизм их действия - нарушения процессов синтеза ДНК.

Хинолоны - налидиксовая кислота (невиграмон^♠), ципрофлоксацин, левофлоксацин и др. - большая группа, включающая препараты, действующие на грамотрицательные бактерии, а также препараты широкого спектра действия (только антибактериальные). Механизм антибактериального действия хинолонов - нарушение действия фермента ДНК-гиразы, формирующей суперспираль нитей ДНК, что приводит к гибели бактериальных клеток.

показано 2 из 8

Производные азолов:

- нитроимидазолы - метронидазол (трихопол♠) и др. - препараты, обладающие антипротозойным действием, а также активностью в отношении анаэробных бактерий. Механизм их действия - нарушение метаболизма клеток, а также структуры ДНК;

- производные имидазола (клотримазол и др.) и триазола (флуконазол) - противогрибковые препараты. Механизм их действия - нарушение клеточной мембраны, что приводит к гибели грибковой клетки.

Аллиламины - тербинафин (ламизил^♠) и др. - противогрибковые препараты. Механизм их действия - нарушение синтеза клеточной мембраны грибов.

Оксазолидиноны - линезолид и др. - препараты широкого спектра действия. Механизм их действия - нарушение синтеза белков на рибосомах.

АНТИБИОТИКИ

По способу получения различают антибиотики:

- природные - являются конечным продуктом метаболизма микроорганизмов и продуцируются клетками в питательную среду. Основными источниками получения антибиотиков служат микроорганизмы, обладающие антагонистической активностью: грибы, бактерии (особенно актиномицеты);

- полусинтетические - получают путем биосинтеза с последующей модификацией молекул химических соединений при введении в них новых химических радикалов;

- синтетические - аналоги природных антибиотиков, полученные путем химического синтеза.

По химической структуре антибиотики подразделяют на группы:

- β -лактамные - в химический структуре имеется β-лактамное кольцо. К ним относятся пенициллины, цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы. Эти группы химиотерапевтических препаратов действуют на синтез клеточной стенки бактерий;

- тетрациклины - в химической формуле есть четыре бензольных кольца (тетрациклин, доксициклин); механизм их действия связан с нарушением синтеза белка на рибосомах бактерий;

показано 3 из 8

макролиды и азолиды (эритромицин, азитромицин) - ингибируют синтез белка на рибосомах;

- аминогликозиды (стрептомицин, гентамицин) - ингибируют синтез белка на рибосомах;

- хлорамфеникол (левомицетин) - нарушает синтез белка на рибосомах;

- полиены (нистатин, амфотерицин В) - повреждают клеточные мембраны;

- пептидные: полипептиды (полимиксин В), липопептиды (даптомицин) - нарушают функции ЦПМ микроорганизмов, гликопептиды (ванкомицин) - нарушают биосинтез клеточной стенки;

- рифампицины (рифампицин) - блокируют синтез нуклеиновых кислот;

- линкозамиды (клиндамицин) - нарушают синтез нуклеиновых кислот бактериальной клетки.