Препарати, які пригнічують проліферацію сполучної тканини

До антифіброзних засобів відносять різні групи препаратів - D-пеніциламін (купреніл), піаскледин, модекасол, унітіол, ферментні препарати (лідаза, ронідаза, трипсин, хімотрипсин, папаїн), екстракт алое.

D-пеніциламін (купреніл)- с лабший, ніж препарати золота, але при їх непереносимості використовують як базовий препарат для лікування дифузних захворювань сполучної тканини. Це амінокислота з SH-групою, одержана шляхом гідролізу молекули пеніциліну. Здійснює хелатичні сполуки з тяжкими металами. Завдяки SH-групі розкладає дисульфідні зв’язки імунних комплексів і зменшує кількість нерозчинного колагену, гальмує клітинний і гуморальний імунітет. Схему лікування пеніциламіном див. у розділі 3.2.

Цей засіб дозволяє досягти ремісії у 80% хворих.

Механізми дії препарату: пригнічує синтез колагену і нормалізує співвідношення між його розчинною та нерозчинною фракціями, гальмує процес дозрівання колагену; імунодепресорний ефект, що полягає у гальмуванні функції В-лімфоцитів, Т-лімфоцитів-хелперів, взаємодії моноцитів та лімфоцитів; підвищення активності супероксиддисмутази, що веде до зменшення загальної кількості вільних радикалів кисню; зниження рівня патологічних макроглобулінів, зокрема ревматоїдного фактора, руйнування його, активацію дисоціації імунних комплексів.

Піаскледин – це препарат рослинного походження, який регулює обмін в хрящовій і кістковій тканині. Він сприяє уповільненню розвитку дегенеративного процесу в хрящовій тканині суглобів, зменшує болі в суглобах, пов'язані з цим процесом, відновлює рухову функцію хворого. Сприяє регенеруючій дії на хрящ, стимулюючи синтез протеогліканів і колагену, відновлює хрящової тканину, зменшує вироблення колагенази. Володіє симптоматичною протизапальною і анальгезуючою дією на суглоби. При системній склеродермії призначають по 1 капсулі (300мг) 3 рази на добу впродовж 2-3 місяців.

Модекасол –це дерматопротекторний засіб рослинного походження, який володіє протизапальною, протимікробною й протиопіковою дією, стимулює регенерацію. Пригноблюючи ріст фібробластів і стабілізуючи лізосомальні мембрани, діє на різні стадії синтезу колагену фібробластами, збільшуючи його кількість. Сприяє розвитку еластичної тканини і відновленню колагенової структури стінки вен, що виявляється очищенням виразок з їх подальшим краєвим загоєнням і зменшенням набряку. Використовують усередину по 10мг 3 рази на добу впродовж 3-6 місяців або місцево у вигляді мазі.

Унітіол містить дві сульфгідрильні групи. За механізмом дії препарат приближається до комплексонів (органічних речовин, які створюють міцні сполуки з катіонами металів). Його активні сульфгідрильні групи вступають у реакцію з тіоловими отрутами, що знаходяться в крові й тканинах, і утворюють з ними нетоксичні (нешкідливі) комплекси, які виводяться з сечею. Цим відновлюються функції ферментних систем організму, уражених отрутою. Цей же механізм дії послужив підставою для вживання унітіолу при лікуванні гепатоцеребральної дистрофії (спадкового захворювання печінки і мозку, пов'язаного з порушенням обміну білків і міді (хвороби Вільсона), в патогенезі якої певну роль грають порушення обміну міді в організмі і накопичення металу в підкіркових ядрах (у структурних утвореннях мозку). Як антифіброзний засіб використовують по 5-10 мл 5% розчину внтурішньом’язово щодобово або через добу, 20-25 ін’єкцій на курс 2 рази в рік.

Лідаза (гіалуронідаза), ронідаза -це ферментний препарат, виділений з сім’яників великої рогатої худоби. Розщеплює основний компонент проміжної речовини сполучної тканини - гіалуронову кислоту (мукополісахарид, до складу якого входять ацетилглюкозамін і глюкуронова кислота, є цементуючою речовиною сполучної тканини), зменшує її в'язкість, підвищує тканинну і судинну проникність, полегшує рух рідин в міжтканинних просторах; зменшує набряклість тканини, розм'якшує і уплощує рубці, збільшує об'єм рухів в суглобах, зменшує контрактури і попереджає їх формування. Гіалуронідаза викликає розпад гіалуронової кислоти до глюкозаміну і глюкурової кислоти і тим самим зменшує її в'язкість. Тривалість дії при внутрішньошкірному введенні - до 48 годин. При системній склеродермії лідазу вводять курсами по 64 ОД підшкірно або внутрішньом’язово через добу, на курс 12-14 ін’єкцій. Ронідазу в кількості 0,5г і більше наносять на змочену стерильним ізотонічним розчином стерильну марлеву серветку, яку прикладають до ураженої ділянки і накривають вощаним папером, фіксують м’якою пов’язкою на 16-18 годин, курс лікування 18-60 діб.

Трипсин (хімотрпсин) розщеплює некротизовані тканини і фібринозні утворення, розріджує в'язкі секрети (специфічні продукти життєдіяльності організму), ексудати (відокремлювану з дрібних судин тканини багату білком рідину), згустки крові; здійснює протизапальну дію.Використовують по 5-10мг внутрішньом’язово або методом електрофорезу.

Папаїн є витягом з молочного соку папайї. Розчин порошку папаїну вводиться внутрішньом’язово по 35 000 або 70 000 ОД або методом електрофорезу впродовж курсу лікування. Біологічно активні речовини, що входять до складу папаїну сприятливо діють на хрящові тканини.

Можна використовувати також екстракт алое рідкий по 1 мл підшкірно щодня, на курс лікування 20-30 ін’єкцій чи плазмол, спленін, ФІБС.