Г) препараты наркотических анальгетиков: морфин

4) Средства, понижающие проницаемость мемебран альвеол и капилляров: преднизолон

П.П. Острые нарушения дыхания и сердечной деятельности на фоне отравления средствами, прямо угнетающими деятельность ЦНС, в т.ч. и лекарственными: наркотическими, психотропными, средствами для наркоза и т. д. Особенно часто используется при отравлениях и передозировках барбитуратами, стимуляция проводится после обязательного перевода больного на ИВЛ, вследствии быстрого истощения и последующего полного паралича структур продолговатого мозга.

П.Э. Тошнота, рвота, судороги + быстрое истощение и последующий полный паралич структур продолговатого мозга.

Кофеин (теин) - выпускается в порошке, входит в состав множества комбинированных лекарств.

Назначается перорально, до 3 - х раз в день. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, быстро проникает во все органы и ткани, преодолевает гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени реакцией N-алкилирования. Экскретируется с мочой. T ½ составляет 3 - 7 часов.

Является алкалоидом листьев чая, семян кофе, орехов кола и т.д. Получен также и синтетический аналог. По химическому строению является производным пурина. Наиболее выраженное воздействие оказывает на ЦНС, усиливая и регулируя процессы возбуждения коры большого мозга, зависимо от типа высшей нервной деятельности человека. Оказывает также и периферическое влияние на различные органы и ткани.

Механизм действия препарата довольно сложен. Полагают, что кофеин стимулирует высвобождение из пресинаптической мембраны медиатора норэпинефрина. Точкой приложения действия препаратов кофеина являются центральные и периферические пуриновые рецепторы (Р₁), которые он конкурентно блокирует и на которые должен воздействовать аденозин - нейромодулятор, формирующий многие функции ЦНС. В результате этого воздействия кофеин способен угнетать мембранную фосфодиэстеразу, что ведет к последующему накоплению внутриклеточного цАМФ и изменению внутриклеточного баланса ионов Са²⁺. Это стимулирует гликогенолиз, следовательно и метаболические процессы и функции ЦНС, других органов и тканей. Психостимулирующее действие кофеина недолговечно, к нему быстро формируется толерантность. При резкой отмене препарата может развиваться синдром отмены.

О.Э. 1) психостимулирующий, помимо этого стимулирует все структуры ЦНС: кору, спинной и продолговатый мозг.

2) усиливает и учащает сердечную деятельность.

3) вызывает повышение АД на фоне шока, коллапса.

4) суживает дилатированные сосуды головного мозга.

5) понижает агрегацию тромбоцитов и улучшает реологические свойства крови.

6) повышает диурез и желудочную секрецию.

П.П. 1) угнетение ЦНС при отравлениях наркотиками и подобными ядами, угнетающими ЦНС.

2) угнетение ССС, в т.ч. при инфекционных и других заболеваниях.

3) комплексная терапия больных мигренью (с расширением мозговых сосудов).

4) для повышения психической и физической работоспособности.

5) комплексная терапия энуреза.

П.Э. Бессонница, головная боль, раздражительность, психомоторное возбуждение, тахикардия, боль в сердце, изжога, явления зависимости, синдром отмены, аллергии.

Никетамид (кордиамин) - выпускается в ампулах, официнальный раствор в количестве 1 или 2 мл.; во флаконах, содержащих 25 мл. раствора для перорального применения.

Назначается перорально до еды, п/к, в/м, в/в до 3-х раз в день. Прямо стимулирует деятельность клеток центров продолговатого мозга - дыхательного и сосудодвигательного, особенно выраженно на фоне их пониженного тонуса.

О.Э. 1) учащает и усиливает дыхание.

2) стимулирует сердечную деятельность, повышает АД.

П.П. 1) острые и хронические нарушения дыхания и сердечной деятельности, в т.ч. на фоне отравления средствами, прямо угнетающими деятельность ЦНС, в т.ч. и лекарственными: наркотическими, психотропными, средствами для наркоза и т.д.

2) асфиксия новорожденных.

П.Э. Болезненность, флебиты и инфильтраты в месте инъекций, бессонница, головная боль, беспокойство, мышечные подергивания, аллергии в виде кожного зуда, покраснений, рвота, сердечные аритмии.

Цититон - выпускается в ампулах по 1 мл, содержащих 0,15% водный раствор цитизина. Выписывается препарат с использованием официнальной прописи.

Назначается препарат в/м или в/в. Действие связано с прямым возбуждением Н - холинорецепторов преимущественно локализованных в мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне и в вегетативных ганглиях. Возбуждение Н - холинорецепторов синокаротидной зоны ведет к рефлекторной стимуляции деятельности дыхательного центра продолговатого мозга и углублению и учащению дыхания. Возбуждение Н - холинорецепторов мозгового слоя надпочечников и симпатических ганглиев увеличивает симпатические влияния на ССС и ведет к стимуляции сердечной деятельности, повышению тонуса периферических сосудов и к повышению АД. Действует препарат быстро, кратко, что и предопределило его использование как средства скорой помощи.

О.Э. 1) учащение и углубление дыхания.

2) повышение АД.

П.П. 1) Помощь при рефлекторной остановке дыхания при отравлении угарным газом, утоплении, удушении, асфиксии новорожденных.

2) Комплексная терапия шоковых и коллаптоидных состояний.

П.Э. Чрезмерное повышение АД до криза, тахиаритмии, возбуждение ЦНС до судорог, возможны аллергии.

Карбоген выпускается в баллонах различной емкости, содержит закачанную под давлением газовую смесь кислорода (95%) и углекислого газа (5%). Применяется для поддержания дыхания у больных с дыхательной недостаточностью, в т.ч. находящихся на ИВЛ, а также у пациентов при даче средств для ингаляционного наркоза. Добавка СО₂ служит целям рефлектрной стимуляции деятельности дыхательного центра продолговатого мозга с целью сохранения произвольности дыхания. Побочные эффекты при правильном техническом применении препарата отсутствуют.

Кашель - это защитный рефлекс организма, направленный на удаление инородного содержимого из верхних дыхательных путей. Поэтому кашель следует подавлять в исключительных случаях, когда он из физиологического превращается в патологический. Например: 1) сухой непродуктивный кашель, который не несет физиологической нагрузки и может быть причиной развития бронхоэктаточеской болезни или эмфиземы легких. Подобный кашель может наблюдаться при плеврите, катарах ВДП, бронхогенном раке легких и т.д.; 2) кашель, угрожающий жизни больного. Во всех других случаях подавлять кашель не только ен нужно, но и потенциально опасно. Например, подавив продуктивный кашель при бронхите, можно косвенно способствовать развитию застоя мокроты и развитию разлитой пневмонии и др. патологических процессов.

Морфина гидрохлорид - выпускается в таблетках по 0,01 и в ампулах, содержащих 1% раствор в количестве 1 мл.

Препарат растительного происхождения, алкалоид снотворного мака. Из мака получают 2 разновидности алкалоидов: 1) пр. циклопентанпергидрофенантрена: морфин, кодеин, и сумму алкалоидов в виде препарата омнопон; они и обладают четкой наркотической активностью; 2) пр. изохинолина: папаверин, не обладающий наркотической активностью.

Назначается препарат перорально, п/к, в/в до 4-х раз в день. Хорошо всасывается в ЖКТ, но биодоступность подобного пути введения мала (25%), из-за выраженной пресистемной элиминации в печени. Поэтому препарат чаще применяют парентерально. Морфин проникает через гистогематические барьеры, в частности через плацентарный, что в утробе матери парализует дыхание плода. В крови препарат на 1/3 связан с белками плазмы. Метаболизируется препарат в печени реакцией конъюгации с глюкуроновой кислотой, именно эти метаболиты и проникают через барьеры. На 90% препарат экскретируется с мочой, осттальное - с желчью, причем возможно возникновение энтеро-гепатической циркуляции. T ½ составляет около 2 часов.

Механизм действия см. выше. Морфин неизбирательно стимулирует все типы опиоидных рецепторв. Препарат оказывает прямое влияние на центры продолговатого мозга и черепномозговых нервов: понижает тонус дыхательного и кашлевого центров и повышает тонус блуждающего и глазодвигательного нервов. Морфин является гистаминолибератором, что увеличивает содержание последнего в крови и ведет к расширению периферических сосудов и депонированию в них крови. Это приводит к понижению давление в малом круге кровообращения.

О.Э. 1) мощный анальгетический (повышение порога боли, изменение эмоциональ-ной окраски боли);

2) эйфория (изменение эмоциональной окраски боли);

3) седативный (изменение эмоциональной окраски боли);

4) мощный противокашлевой;

5) потенцирующий;

6) понижает давление в малом круге кровообращения.

П.П. 1) острая (шокогенная) боль, угрожающая жизни больного

2) хроническая боль у обреченных больных

3) кашель, угрожающая жизни больного

4) премедикация

5) комплексная терапия больного с отеком легких

П.Э. Дисфория, эйфория (особенно опасна при повторном применении), лекарственная зависимость (пристрастие), толерантность (десенситизация опиоидных рецепторов при их фосфорилировании протеинкиназой), передозировка и смерть от паралича дыхания и сердечной деятельности. Тошнота, рвота, запоры, задержка мочеиспускания, брадикардия, понижение АД, бронхоспазм, гипергидроз, понижение температуры тела, сужение зрачка, повышение внутричерепного давления, тератогенный, аллергии.

Противопоказания к применению: при угнетении дыхания, детям до 14 лет, беременным, при черепно - мозговых травмах, при общем сильном истощении организма.