Средства, блокирующие адренергические синапсы

Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах осуществляет­ся или путем блокады адренорецепторов, локализованных на постсинаптической мембране (адреноблокаторы), или путем уменьшения выделения медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями (симпатолитикй).

Адреноблокаторы

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют дей­ствию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от преобладающего влияния на α- или β-адренорецепторы выде­ляют α-адреноблокаторы и β-адреноблокаторы, а также вещества, действующие на оба типа адренорецепторов — α, β-адреноблокаторы.

1) Блокаторы α-адренорецепторов (α-адреноблокаторы)

Препараты этой группы подразделяются на неселективные α₁-, α₂-адренобло-каторы и α₁-адреноблокаторы.

а) Блокаторы α₁-, α₂-адренорецепторов ( α₁-, α₂-адреноблокаторы)

Среди препаратов этой группы выделяют:

— синтетические α-адреноблокаторы фентоламин (Регитин), фенокси-
бензамин, тропафен, пирроксан;

— производные алкалоидов спорыньи дигидроэрготамин, ницерго-
лин (Сермион).

К основным синтетическим препаратам, блокирующим α₁-и α₂-адренорецеп-торы, относится фентоламин.

Фентоламин бло­кирует α1- и α2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорас­ширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление.Вследствие снижения артериального давления может возникнуть рефлекторная тахикардия.

Поскольку фентоламин блокирует как α₁-, так и α₂-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное гипотензивное действие при феохромоцитоме - опу­холи мозгового вещества надпочечников. Опухоль выделяет в кровь большое количество адреналина и норадреналина, что приводит к повышению давления крови, тахикардии и аритмиям. Фентоламин уменьшает прессорное действие но­радреналина, а также уменьшает или извращает прессорное действие адреналина (на фоне α₂-адреноблокаторов адреналин не повышает, а снижает артериаль­ное давление).

Кроме того, при нарушении периферического кровообращения (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите и др.) используется способность фентолами­на расширять периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры и таким образом улучшать кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек.

Побочные эффекты фентоламина, связанные с влиянием на сердце и сосуды: - - ортостатическая гипотензия,

- тахикардия,

- головокружение,

- покраснение кожи,

- заложенность носа (вследствие расширения сосудов и отека слизистой оболочки носовой полости),

- артериальная гипотензия,

- аритмии.

- диарея

- повышение секреции хлористоводородной кислоты желудка