Pilocarpine Hydrochloride

Белый кристаллический порошок, без запаха, гигроскопичен, Тплав 200-203⁰ С. Удельное вращение +88,5до 91⁰ (2%водный раствор). Очень легко растворим в воде.

Фармокологически активен правовращающий изомер. Является алкалоидом. Содержится в листьях африканского растения Pilocarpus Jaborandi. Сумма алколоидов 0.6- 0.9%. Химическая структура пилокарпина подтверждена синтезом в 1933 году Преображенским.

Попытки синтезировать пилокарпин, начиная с имидазольной более стойкой части молекул с последующим разделением изомеров на конечном этапе синтеза не увенчались успехом. Причина заключалась в невозможности разделить сложную смесь изомеров. Заслуга Преображенского состоит в том, что он предложил синтез основанный на постепенном наращивании молекулы, начиная с лактонной ее части. Подлинность: 1)Органолептическое исследование

2)Реакция на Cl^- с нитратом серебра в HNO₃ среде.Образуется белый творожистый осадок.

3) Реакция на лактонный цикл с NH₂OH в щелочной среде с FeCl₃ образуется окрашенные гидроксаматы железа фиолетового цвета.

4)Реакция на имидазольный цикл, который легко окисляется H₂SO_4(к) c образованием перекисных соединений пилокарпина, которые обнаруживают реакцией с дихроматом калия в присутствии H₂SO_4(к). Образуются надхромовые кислоты, которые окрашивают бензойный слой в сине фиолетовый цвет.

5)Реакция с нитропруссидом натрия в щелочной среде – вишневое окрашивание.

Количественное определение: 1) Метод неводного титрования в среде ледяной уксусной кислоты. Титрант HClO₄ в присутствии ацетата ртути.Фактор зквивалентности равен 1.

Сущность: точную навеску препарата растворяют в ледяной уксусной кислоте, образуется ион лиония. В тоже время хлорная кислота взаимодействует с ледяной уксусной кислотой, образуется ион лиата. Затем ион лиония титруется ионом лиата. В точке эквивалентности избыточная капля титранта изменяет окраску индикатора кристаллический фиолетовый.

Спектрофотометрия в УФ области через стандартный раствор. Измеряют оптическую плотность исследуемого раствора препарата(Dисл.),при соответствующей длине волны по закону Бугера-Ламберта-Бера

Dисл=χ Сисл в