Студопедия.Орг Главная | Случайная страница | Контакты | Мы поможем в написании вашей работы!  
 

Классификация серотонинергических средств



СЕРОТОНИНОМИМЕТИКИ СЕРОТОНИНОБЛОКАТОРЫ
5-НТ1 – суматриптан (имигран); 5-НТ2 – серотонина адипинат - метокситриптамин (мексамин) - фенилалкиламины, LSD-25; 5-НТ4 – цизаприд (координакс). 5-НТ1 – пизотифен (сандомигран) - лизурид (лизенил); 5-НТ2 – кетансерин (суфроксал) - метисергид (дезерил); 5-НТ3 – ондансетрон (зофран) - трописетрон (навобан) - гранисетрон (гитрил).

Краткая характеристика серотониномиметиков

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
Серотонина адипинат     Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы гладкой мускулатуры сосудов, тромбоцитов: увеличение тонуса периферических сосудов, повышение стойкости капилляров, увеличение агрегации тромбоцитов, уменьшение времени кровотечения.   Геморрагичес-кий синдром при лечении цитостатиками, болезни Верльгофа. Гипо- и апластическая анемия. Тромбастения. Геморрагический васкулит.   Боль по ходу вены при быстром введении высоких доз и в недостаточном разведении. Боль в животе, тошнота, понос, увеличение САД, тяжесть в голове, уменьшение диуреза, затруднение дыхания (нужно ввести Н1-блокаторы).  
Метокситриптамин (мексамин)   Возбуждает, в основном, 5-НТ2 – рецепторы. Повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов. Седативное, потенцирующее, радиозащитное действие (вызывает гипоксию селезенки, костного мозга).   Профилактика лучевой болезни при рентгенотерапии онкобольных. Тошнотоа, головокружение, (нужен кофеин), боль в эпигастрии.
Суматриптан (имигран) Возбуждает 5-НТ1 – рецепторы в основном сосудов системы сонных артерий: повышение тонуса стенок сосудов оболочек мозга. Возбуждает пресинаптические 5-НТ – рецепторы афферентных волокон тройничного нерва в твердых мозговых оболочках: уменьшение высвобождения 5-НТ, NA, сенсорных нейропептидов (аналгезия).   Купирование приступов мигрени, синдрома Хортона (гистаминовая цефалгия). Головокружение, слабость, сонливость, тошнота, зуд, тахи- или брадикардия, уменьшение или увеличение САД, спазм коронарных сосудов, снижение порога судорог.
Цизаприд (координакс) Возбуждает, в основном, 5-НТ4 – рецепторы ЖКТ: увеличение высвобождения АН из холинергических нейронов ЖКТ, повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода, моторики желудка и кишечника (устранение гиперацидного стаза).   Рефлюкс-эзофагит, гипотония ЖКТ, хронический запор. Спазмы ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, судороги, экстрапирамидные расстройства.

Краткая характеристика серотониноблокаторов

Препарат Механизм действия, основные эффекты Применение Побочные эффекты
Пизотифен (сандомигран) Блокирует 5-НТ1 – рецепторы, Н1 – рецепторы, М-ХР. Потенцирует действие депримирующих средств, уменьшает тонус сосудов головного мозга.   Профилактика приступов мигрени. Тошнота, усталость, сонливость, увеличение аппетита и массы тела.
Лизурид (лизенил) Блокирует 5-НТ – рецепторы. Активирует D – рецепторы: снижение тонуса сосудов, уменьшение высвобождения пролактина и СТГ. Ослабление паркинсонизма.   Профилактика приступов мигрени, гиперпролактинемия, акромегалия. Сонливость, депрессия, тахикардия, падение артериального давления.
Кетансерин (суфроксал) Блокирует 5-НТ2 – рецепторы, Н1 – рецепторы, a - АР: снижение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, уменьшение агрегации тромбоцитов. Гипертензия, гипертонический криз, спазмы переферических сосудов, тромбозы, хронический бронхит.   Коллапс.
Метисергид (дезерил) Блокирует 5-НТ1 -, 5-НТ2 – рецепторы сосудов: повышение сосудистого тонуса. Частично возбуждает 5-НТ – рецепторы рвотного центра и матки. Возбуждает Н2 – рецепторы тучных клеток: уменьшение высвобождения гистамина. Профилактика приступов мигрени. Сонливость, головокружение. Бессоница, эйфория, нарушения психики. Снижение САД, увеличение ЧСС, приступы стенокардии и язвенной болезни. Тошнота, рвота, повышение тонуса миометрия. Отеки, парестезии, похолодание конечностей.
Трописетрон (навобан) Ондансетрон (зофран) Гранисетрон (китрил) Блокируют 5-НТ3 – рецепторы ЖКТ и ЦНС: подавление рвотного рефлекса (блокируют действие серотонина из энтерохромаффинных клеток слизистых оболочек ЖКТ на афферентные волокна блуждающего нерва).   Профилактика рвоты при противоопухолевой химиотерапии и лучевой терапии, в послеоперационном периоде. Головная боль, запор или диарея, увеличение или уменьшение САД, паркинсонизм.
Ципрогептадин (перитол) Блокирует 5-НТ – рецепторы, Н1 – рецепторы, рецепторы брадикинина, М-ХР. Угнетает ЦНС, подавляет секрецию АКТГ, СТГ, поджелудочной железы, уменьшает тремор, судороги, спазм гладкой мускулатуры, зуд. Зуд при аллергическом дерматите, поллиноз, ринит, отек Квинке, синдром Иценко-Кушинга, акромегалия, мигрень, анорексия, хронический панкреатит.   Повышение аппетита, снижение САД, тахикардия, сухость во рту, задержка мочи, головокружение, сонливость, атаксия, беспокойство, галлюцинации, сыпи.




Дата публикования: 2015-04-10; Прочитано: 717 | Нарушение авторского права страницы



studopedia.org - Студопедия.Орг - 2014-2024 год. Студопедия не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования (0.006 с)...