| Хоилномиметики прямого действия
|
| M
| N
| M - N
|
| Дыхательные аналептики
| Отвлекающие
от курения
|
| пилокарпин
ацеклидин
| лобелин
| цитизин (табекс)
никотин (нико-
ретте ТТС и др.)
| ацетилхолин
карбахол (карбахолин)
|
| Хилиномиметики непрямого действия и их антагонисты
|
| Антихолинэстеразные средства
| Реактиваторы холинэстеразы(ХЭ)
|
| Обратимого действия
| Необратимого действия
|
| физостигмин
неостигмин (прозерин)
аминостигмин
галантамин (нивалин)
пиридостигмин (калимин)
дистигмин (убретид)
ривастигмин (экселон)
| Лекарственные средства:
армин
БОВ:
зарин
табун
зоман
V-газы
Инсектициды:
дихлофос
пирофос и др.
| тримедоксим (дипироксим)
карбоксим
Препараты смешанного механизма действия
(реактиваторы ХЭ +
М-холиноблокаторы)
- будоксим
- тарен
|
| Холиноблокаторы
|
| М
|
| Неселективные
| Бронхоселективные
| Гастроселективные
|
| атропин и препараты красавки
гоматропин
скополамин
платифиллин
метациния йодид (метацин)
| ипратропия бромид (атровент)
тиотропия бромид (спирива)
| пирензепин (гастроцепин)
|
| N
|
| | | | | | | |
| Препарат
| Механизм действия, основные эффекты
| Применение
| Побочные
эффекты
|
| Пилокарпин+
Ацеклидин*
| Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты.
| Глаукома+,*.
Атония внутренних полых органов*.
| Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции.
(Антагонисты - атропин).
|
| Ацетилхолин+
Карбахол (карбахолин)0
| Возбуждают М- и N-ХР организма: расширение сосудов (↑ NO), миоз, снижение внутриглазного давления.
| Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки+; глаукома0.
| Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты.
|
| Физостигмин
Неостигмин
(прозерин)
Аминостигмин
Галантамин (нивалин)
Пиридостигмин (калимин)
Дистигмин (убретид)
Ривастигмин (экселон)*
| Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ.
Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель.
Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР.
*Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН.
Эффекты возбуждения М- и N-ХР.
| Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря.
Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС).
| “Холинергический криз” – гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот.
(Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М- и N-холино-блокаторы).
|
| Армин
| Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом.
Миоз и снижение внутриглазного давления.
| Глаукома.
Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы.
| Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия.
Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку.
|
| Будоксим
Тарен
| Восстанавливают активность ХЭ.
Блокируют М-ХР в ЦНС.
| Отравление БОВ.
| Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания.
|
| Лобелин
| Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса – рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания.
| Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги.
| Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ – увеличение САД. Рвота. Судороги.
|
| Цитизин (табекс)
Никотин (никоретте)
| Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т.ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака.
| Никотиновая
зависимость (эффективность 20-40%).
| Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД.
|
