Фармакология лекарственных средств, влияющих на холинергические синапсы

Эффекты, обусловленные действием нейротранс-миттера ацетилхолина, называются холинергичес-кими, в то время как вызванные норадреналином (синоним "норэпинефрин") — адренергическими. Ацетилхолин образуется в окончаниях холинерги-ческих нейронов из ацетилкоэнзима А и холина при участии холинацетилтрансферазы (рис. 10-1). После высвобождения в синаптическую щель ацетилхолин быстро гидролизуется ферментом ацетилхолинэстеразой на холин и ацетат.

Ацетилхолин является нейротрансмиттером всей парасимпатической нервной системы (он вы­свобождается в окончаниях как пре-, так и пост-ганглионарных волокон), части симпатической нервной системы (симпатические ганглии, мозговое вещество надпочечников и потовые железы), неко­торых нейронов ЦНС и, наконец, соматических нер­вов, иннервирующих скелетные мышцы (рис. 10-2).

Холинергические рецепторы (холинорецепто­ры) разделяют на две группы в зависимости от их чувствительности к алкалоидам мускарину и ни­котину (рис. 10-2). Никотин стимулирует холинорецепторы вегетативных ганглиев и скелетных мышц, которые поэтому называются никотиночув-ствительными холинорецепторами (н-холиноре-цепторы). Мускарин стимулирует холинорецепто­ры эффекторных клеток, например гладких мышц бронхов, слюнных желез, синоатриального узла; это мускариночувствительные холинорецепторы (м-холинорецепторы). Н-холинорецепторы бло­кируются недеполяризующими миорелаксантами (см. гл. 9), тогда как м-холинорецепторы — атропи-ноподобными м-холиноблокаторами (см. гл. 11). Хотя н- и м-холинорецепторы различаются в зави­симости от чувствительности к некоторым агонис-там (например, никотину и мускарину) и антаго­нистам (панкуронию и атропину), они реагируют на ацетилхолин (табл. 10-1). Главная задача при ус­транении миорелаксации ингибиторами ацетилхо­линэстеразы — это максимальное усиление н-холи-нергической передачи без развития побочных м -холинергических эффектов.

Рис. 10-1. Синтез и и гидролиз ацетилхолина

Рис. 10-2. Парасимпатическая нервная система: ацетилхолин — нейротрансмиттер как в пре-, так и в постганглионарных нейронах