Адреноблокаторы: классификация, механизмы и особенности ги потензивного действия, применение, побочные эффекты, противопоказания к применению

Блокируют адренорецепторы,препятствуя действию на них медиатора (норадреналина),а таже циркулирующих в крови катехоламинов. Синтез норадреналина не угнетают.

-Адреноблокаторы расширяют артерии и расслабляют прекапиллярные сфинктеры. Это улучшает внутриорганное кровообращение, ликвидирует гипоксию тканей, усиливает аэробные процессы биоэнергетики и синтез АТФ.

В больших дозах -адреноблокаторы, расширяя емкостные вены, снижают АД по ортостатическому (постуральному) типу: в 2 раза больше в вертикальном положении, чем в горизонтальном.

Гипотензивное действие -адреноблокаторов обусловлено следующими механизмами:

· активацией в сосудодвигательном центре пресинаптических D ₂-рецепторов дофамина и 5- HT _1A-рецепторов серотонина, что приводит к торможению выделения норадреналина, угнетению сосудо-двигательного центра и снижению центрального симпатического тонуса;

· блокадой ₁и ₂-адренорецепторов артерий и вен.

Блокада пресинаптических ₂-адренорецепторов увеличивает выделение норадреналина, а также нарушает его нейрональный и экстранейрональный захват. Медиатор, возбуждая β-адренорецепторы, вызывает тахикардию, повышает сократимость миокарда, его потребность в кислороде, стимулирует секрецию ренина. В итоге ослабляется гипотензивный эффект.

-Адреноблокаторы суживают зрачки без изменения аккомодации (при применении в глазных каплях), усиливают перистальтику кишечника, повышают секрецию желудочного сока.

Классификация::

Группа дигидрированных алкалоидов спорыньи включает следующие препараты:

· ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (РЕДЕРГИН) — смесь дигидрированных форм эргокриптина, эргокристина и эргокорнина;

· ДИГИДРОЭРГОТАМИН — дигидрированный алкалоид эрготамин;

· ВАЗОБРАЛ — комбинация дигидроэргокриптина мезилата и кофеина.

К синтетическим β-адреноблокаторам относятся:

· ФЕНТОЛАМИН (РЕГИТИН) — производное имидазола;

· ТРОПАФЕН — эфир аминоспирта тропина;

· ПИРРОКСАН (ПРОРОКСАН) — производное пирролидина;

· НИЦЕРГОЛИН (НИЦЕЛИН, СЕРМИОН) — синтетический аналог алкалоидов спорыньи, содержит остатки лизергиновой и никотиновой кислот.