Антихолинэстеразды дәрілер

Антихолинэстеразды заттар холинергиялық синапста ацетилхолинэстеразаны баяулату арқылы, ацетилхолиннің гидролизіне кедергі жасайды, соның салдарынан ацетилхолин синапстық саңылауда жиналады және холинергиялық жүйке талшықтарымен байланыстағы ағзада барлық үрдістердің белсенуін туғызады. Осыдан туындаған ықпалдар эндогенді ацетилхолиннің әсерімен байланысты. Бұл кезде: көз қарашығының тарылуы, аккомодация тарылуы, брадикардия, ішкі мүшелердің тегіс салалы бұлшықет тонусының жоғарылауы (бронх, асқазан ішек жолдары, қуық), бронх, асқазанның, тер бездерінің секрециясының жоғарылауы байқалады. Антихолинэстеразды дәрілердің жүйке-бұлшықет синапстарына белсендіруші әсері айқын болады, осыған байланысты бұл дәрілер қаңқа бұлшықет тонусын жоғарылатады. Қан мен ми арасындағы тосқауылдан жақсы өтетін анихолинэстеразды дәрілер ОЖЖ-не қоздырушы әсер көрсетеді.

Қазіргі кезде қолданылатын көптеген препараттар уақытша ферменттің белсенділігіне тежегіш әсер көрсетеді. Олардың салыстырмалы әсері ұзақ емес, себебі ферменттің белсенділігі тез қалпына келеді. Әсер ету ұзақтығы 2-10 сағат.

Басқа да фосфоорганикалық қосылыстар бар, олар ферменттермен тығыз байланыс түзейді және ферменттердің белсенділігі ұзақ қалпына келеді, нәтижесінде холинорецепторлардың қозуларымен жүретін ацетилхолиннің жиналу салдарынан ауыр жағдайларға әкеледі.

Ацетилхолинэстеразамен антихолинэстеразды дәрілердің әрекеттесуі әртүрлі болғандықтан, оларды екі топқа бөлінеді:

а/ қайтымды типті әсер ететін (ферменттің белсенділігін уақытша басатын) - физостигмин, неостигмин, галантамин, пиридостигмин бромид және т.б.

б/ қайтымсыз типті әсер ететін – армин, фосфороорганикалық қосылыстар (ФОҚ) – инсектицидтер, фунгицидтер, гербицидтер және т.б., уланған кезде холинэстераза реактиваторларын қолданады (дипироксим, изонитрозин).

4.1.1 Кесте. Антихолинэстеразды дәрілермен жедел улану (прозерин, ФОҚ).

Ықпал әсері	Улану симптомдары	Бірінші жәрдем көмегінің шаралары	Антагонисттері
Холинэстераза ферментін қайтымды тежеу (прозерин және басқалары) және қайтымсыз тежеу (ФОҚ).	Тершеңдік, жасаурау, сілекейдің ағуы, құсу іштің өтуімен. Өлім ағзаның сусыздануынан болады.	Жылдамдатылған диурез, гемосорбция, перитониалді диализ және т.б.	М-холинотежегіштер (атропин және т.б.). ФОҚ уланған кезде холинэстераза реактиваторлары (дипироксим, изонитрозин)

4.1.2 Кесте. Антихолинэстеразды заттардың жалпы сипаттамасы

Әсер ету механизмі	Қолдану көрсеткіші	Кері көрсеткіші	Жанама әсерлері
Қайтымды антихолинэстеразды әсер етеді, холинорецепторларға белсендіргіш әсер көрсетеді	Парездер мен салдар, миастения, бұлшық еттердің дистрофиясы, ішектің және қуықтың атониясы, глаукома және т.б.	Негізі бронх демікпесі, стенокардия, брадикардия, қояншық, жүктілік, емшекпен емізу.	Миоз, бронхтың тарылуы мүмкін, сілекейдің ағуы, брадикардия, тыныстың тежелуі, артериалды гипотензия және т.б.

Ацетилхолин - М және Н-холиномиметик, әсері жылдам, бірақ тез жойылып кетеді, тәжірибеде қолданылмайды. Жылдам әсер етуші ацетилхолинэстераза ферментімен гидролизге түсіп, тез бұзылады. Күретамыр қысымын төмендетеді, қан тамырларын кеңейтеді, жүректің соғысын баяулатады, кеңірдек, ішек және қуықтың жиырылуын күшейтеді. Физиологиялық зерттеу ретінде ғана пайданылады.